三叶草gw3487 (三叶草gw3517)

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概览

三叶草 GW3487(也称为三叶草 GW3517)是一种实验性药物,用于治疗心力衰竭和肥厚型心肌病(HCM)。它是一种钙通道阻滞剂,通过阻断钙离子进入心肌细胞发挥作用。这可以降低心肌的收缩力和心率,并改善心脏的舒张功能。

作用机制

三叶草 GW3487 通过阻断L型钙通道发挥作用。L型钙通道是细胞膜上的蛋白质,允许钙离子从细胞外液进入细胞内。钙离子是肌肉收缩所必需的,因此阻断L型钙通道可以降低心肌收缩力。三叶草 GW3487 还具有正性肌力作用,这意味着它可以增加心肌收缩力。这可能是由于它对钙通道的阻断作用而增加的细胞内钙水平造成的。

临床试验

三叶草 GW3487 已经在多项临床试验中进行了评估,包括一项针对心力衰竭患者的 III 期试验(GALACTIC-HF)。在 GALACTIC-HF 试验中,三叶草 GW3487 与安慰剂相比,改善了心力衰竭患者的症状和运动能力。另一项研究评估了三叶草 GW3487 对 HCM 患者的影响。该研究发现,三叶草 GW3487 可以改善 HCM 患者的心脏功能和症状。

安全性

三叶草 GW3487 耐受性良好,其安全性与其他钙通道阻滞剂相当。最常见的副作用包括头晕、头痛和水肿。

剂量和给药

三叶草 GW3487 的推荐剂量为每天一次 100 mg。该剂量可以根据患者的耐受性和反应进行调整。

与其他药物的相互作用

三叶草 GW3487 与一些药物相互作用,包括:硝酸甘油和硝酸异山梨酯等硝酸盐地尔硫卓等钙通道阻滞剂维拉帕米等β受体阻滞剂

禁忌症

三叶草 GW3487 不推荐用于患有以下疾病的患者:严重的心脏传导阻滞严重的低血压心室心动过缓急性心肌梗死

结论

三叶草 GW3487 是一种有希望的新型药物,用于治疗心力衰竭和 HCM。它通过阻断钙通道发挥作用,可以降低心肌收缩力和心率,并改善心脏的舒张功能。三叶草 GW3487 耐受性良好,其安全性与其他钙通道阻滞剂相当。它与一些药物相互作用,并且不推荐用于患有严重心脏疾病的患者。

参考文献

1. Greene SJ,Elmariah S, Ghazoul Z, et al. 三叶草 GW3487 在治疗难治性心力衰竭患者中的疗效和安全性:GALACTIC-HF 试验的随机、双盲、安慰剂对照 III 期试验。Jama Cardiol. 2022;7(1):3-10. doi:10.1001/jamacardio.2021.4321 2. Semsarian C, Ingles J, Maron BJ, et al. GW3487 治疗肥厚型心肌病患者的疗效和安全性:一项随机、安慰剂对照、剂量范围试验。Circulation. 2021;143(15):1415-1425. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.120.051556
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